Что такое бисфосфонаты. Применение бисфосфонатов для лечения остеопороза. Побочные эффекты бисфосфонатов
Многих сегодня интересует, что такое бисфосфонаты. Это целый класс лекарственных препаратов, которые в настоящий момент активно применяются в терапии остеопороза. К препаратам для лечения остеопороза можно отнести:
— ризедронат или ризедроновая кислота (Risedronic acid), торговые названия: «Актонель», «Ризендрос», «Ризартева».
— алендронат или алендроновая кислота (Acidum alendronicum), торговые названия: «Фосамакс», «Фороза», «Осталон», «Алендронат»;
— этидронат (Etidronate Sodium) торговое название «Дидронел»;
— ибандронат или ибандроновая кислота (Ibandronic acid), торговое название «Бонвива»,
— золедронат или золедроновая кислота (Zoledronic acid), торговые названия: «Рекласт», «Золедронат-Тева».
Большая часть из них принимается перорально (через рот), а некоторые — внутривенно, например, золедронат.
Механизм действия бисфосфонатов такой: они замедляют работу клеток-разрушителей костной ткани (остеокластов). Иначе говоря, происходит как бы замораживание метаболизма. При этом активность клеток, отвечающих за построение скелета, остеобластов сохраняется.
Назначают чаще всего их при постменопаузальном остеопорозе, снижении плотности костной ткани в постменопаузе, остеопении у мужчин, а также при остеопорозе, вызванном приемом кортикостероидов. Отметим, что бисфосфонаты способны разрушать слизистую пищевода. При приеме через рот могут вызывать изжогу и язву пищевода. Поэтому выпив такую таблетку, необходимо находиться в положении стоя в течение получаса. Итак, главные побочные эффекты бисфосфонатов:
— тошнота;
— изжога;
— запор;
— угнетение работы почек;
— эрозия пищевода;
— аллергия в виде сыпи;
— лихорадка и боль в мышцах;
— остеонекроз челюсти;
— повышение риска фибрилляции предсердий.
Отметим, что при внутривенном введение бисфосфонатов остеонекроз челюсти наблюдался чаще. В ряде случае у пациентов, принимавших эти препараты, отмечалась гипокальциемия. То есть снижалось содержание кальция в крови, что, в свою очередь, приводило к судорогам, ухудшению свертываемости крови (частым кровотечениям), нарушениям сердечного ритма. Добавим, что эффективность этих препаратов снижается при длительном приеме. Американские ученые выяснили, что при использовании этих лекарств больше трех лет риск переломов возрастает, то есть кость становится плотнее, но не крепче (можно привести пример с чугунной посудой — она тяжелая, но легко раскалывается при падении).
Препараты женских половых гормонов — гормонозаместительная терапия при лечении остеопороза. Побочные эффекты гормонозаместительной терапии
Здесь речь пойдет про эстрогензаместительную и гормональную заместительную терапию. Если врач принял решение выбратьдля лечения гормонозаместительную терапию, то он назначает препараты женских половых гормонов.
Такое лечение позволяет ослабить симптомы менопаузы, а самое главное повышает прочность костей. Гормональные препараты останавливают снижение минеральной плотности костной ткани и даже вызывают некоторое увеличение плотности бедренной кости и позвоночного столба. Согласно последним научным данным этот вид терапии снижает вероятность переломов бедренной кости и позвоночника на 30-50%.
Несколько лет назад эти лекарства считались настоящей панацеей, но затем выяснились недостатки введения женских гормонов. Во-первых, они бесполезны при лечении остеопороза у мужчин. Во-вторых, оказалось, что эстрогены имеют ряд противопоказаний для пожилых людей. В частности, возрастает риск развития рака молочной железы. Раньше считалось, что введение эстрогенов оказывает благоприятное воздействие на сердце, но вышли научные статьи, опровергающие это мнение. Более того, гормональная заместительная терапия вызывает рост заболеваемости ишемической болезнью сердца, провоцирует инсульты.
Пациентки, принимавшие препараты на основе женских половых гормонов, чаще страдали венозной тромбоэмболией. Многие женщины жаловались на отечность, головные боли, увеличение веса и вагинальные кровотечения. Отметим, что подобная терапия противопоказана женщинам, болеющим раком молочных желез. Также нельзя применять эстрогены при заболеваниях печени, гипертонии.
В эту же группу относят селективные модуляторы рецепторов эстрогена (СМРЭ). Одним из таких препаратов является ралоксифен (Raloxifenum), торговое название «Эвиста» («Evista»). Эти лекарства назначаются, если родственники пациента страдали раком молочных желез. Такое лечение вызывает умеренное увеличение минеральной плотности позвоночника. Главные плюсы: снижение риска переломов позвоночника на 50%, снижение риска рака груди и уровня «плохого холестерина». При этом лечебный эффект мало затрагивает бедренную кость. Есть и побочные эффекты: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен, тромбоз вен сетчатки, отеки, спазмы мышц.
Другие препараты на основе гормонов для лечения остеопороза, а так же их побочные эффекты
Существуют и другие препараты на основе гормонов для лечения остеопороза.
В этой связи нужно сказать про гормон кальцитонин, вырабатываемый C-клетками щитовидной железы и аналогичными клетками вилочковой и паращитовидных желез млекопитающих, животных и человека. Он участвует в регуляции минерального обмена наряду с паратиреоидным гормоном. Фармацевтическая промышленность производит синтетические аналоги кальцитонина из рыбы семейства лососевые, а также из щитовидных желез свиней. В этой группе следующие препараты:
— «Кальцитонин» (Calcitonin);
— «Кальцитрин» (Kalcitrin);
— «Миакальцик» (Miacalcic);
— «Сибакальцин» (Cibacalcin);
— «Алостин» (Alostin);
Препараты «Кальцитонин» и «Миакальцик» стоит затронуть более подробно. Данные лекарства являются аналогами, они подавляют активность клеток-разрушителей (остеокластов). Несмотря на неплохие результаты от применения эти препараты также способны вызывать побочные эффекты:
— тошноту;
— рвоту;
— диарею;
— головокружения, головную боль;
— повышенную утомляемость;
— гипокальциемию;
— боли в суставах.
Особняком в этом ряду стоит препарат терипаратид (teriparatide), торговое название «Форстео» (Forsteo). Это синтетический аналог паратиреоидного гормона, который регулирует метаболизм кальция и фосфора в костной ткани. Лекарство оказывает на скелет такое же действие, как и паратгормон. Получают его путем технологии рекомбинирования ДНК. Восстановление плотности костей идет благодаря воздействию на клетки-строители (остеобласты). Противопоказан данный препарат при хронической почечной недостаточности. Также обладает рядом побочных эффектов. «Форстео» способен вызвать анемию, депрессию, головную боль, повышенный уровень холестерина, тошноту, рвоту.
Какие препараты кальция выбрать для лечения этого заболевания?
Если к вам или вашим близким пришла беда в виде костного заболевания, то встает вопрос о том, какие препараты кальция выбрать для лечения остеопороза. Пациенту с остеопорозом важно получать кальций, который необходим для восстановления плотности костной ткани.
Сегодня разработано несколько подобных средств, которые применяются для лечения остеопороза и остеопении. Различают монопрепараты, содержащие только соли кальция, а также комбинированные, которые включают также витамин D. Существуют еще поливитамины, но их эффективность низкая.
Довольно часто препараты кальция назначаются в комплексном лечении остеопороза — как дополнение к эстрогенам, хотя могут применяться и отдельно от них. В эту группу следует отнести такие средства: карбонат кальция (Сalcium Carbonate). Торговых названий данного вещества множество. Это наиболее дешевое средство, которое содержит 40% кальция. Карбонат кальция имеет важный недостаток — не подходит для пациентов, у которых снижена кислотность желудочного сока. Как правило, эта проблема затрагивает пожилых людей, а поэтому им подобные препараты не рекомендуются.
Более действенным средством при остеопорозе является цитрат кальция (Calcium citrate). В отличие от карбоната кальция цитрат кальция не снижает кислотность желудочного сока. В такой форме кальций хорошо усваивается у пожилых людей. В этой связи, прежде всего, следует назвать препарат «Остеомед». Добавим, что препараты группы «Остеомед» обладают важным преимуществом — они содержат трутневый расплод, который является донатором энтомологических гормонов. Этот продукт пчеловодства увеличивает уровень тестостерона, который имеет огромное значение для здоровья скелета. В результате кальций попадает по назначению — закрывает полости в трабекулярном отделе кости, что и позволяет предупредить переломы.
Нужно упомянуть препараты на основе гидроксиапатита кальция. Одним из них является «Остеогенон» (Osteogenon). В основном применяется в тех случаях, когда нарушен фосфорно-кальциевый обмен. Противопоказан пациентам с почечной недостаточностью и детям.
Многие из этих средств помогают повысить плотность костей, но имеют и свои побочные эффекты. Может возникнуть гиперкальциемия, то есть повышается содержание кальция в крови, сосудах, органах. Это грозит образованием камней в почках, а также может спровоцировать инсульт. Дело в том, что организм зачастую не способен усвоить большие объемы минерала. Исключением из этого списка является препарат «Остеомед», не имеющий побочных эффектов. «Остеомед» — натуральный препарат, предотвращающий появление остеопороза, он обладает умным кальцием, который доставляется точно по адресу — только в кости.
Узнав о том, какую функцию выполняют макроэлементы в организме, вы сможете лучше понять, какие препараты кальция выбрать.